Conferências

 

Segunda-feira  - 22/01/2018
Conferência 1: A Química Medicinal das Cumarinas: O Uso Desses Brilhantes Produtos Naturais e Seus Derivados Sintéticos na Busca por Tratamentos para a Doença de Alzheimer e o Câncer.


Prof. Dr. Arthur Kümmerle
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro 


As cumarinas constituem uma classe de substâncias amplamente encontradas na natureza e que vêm servindo de inspiração para a síntese de diversos protótipos de fármacos. Devido à ampla gama de atividades biológicas atribuídas a este núcleo, tais como antitumoral, antitrombótica, anti-HIV, anti-inflamatória e antineurodegenerativas, as cumarinas vêm sendo consideradas estruturas privilegiadas na Química Medicinal. As cumarinas já mostraram sua importância no desenvolvimento de novas terapias, estando presente no conhecido fármaco anticoagulante warfarina, que atua como antagonista da vitamina K. Além de suas propriedades terapêuticas, a estrutura e disposição dos elétrons π dos derivados de cumarinas conferem propriedades espectroscópicas de fluorescência de interesse em diversas áreas, permitindo que as mesmas sejam usadas como marcadores de fluorescência. Essa fluorescência, unida às propriedades farmacodinâmicas, as tornam candidatas a agentes teranósticos (entidades moleculares que combinam propriedades terapêuticas e de diagnóstico em uma única molécula). Nesta conferência as "brilhantes" cumarinas serão apresentadas como estruturas privilegiadas que se originaram na natureza e serviram de inspiração para diversos candidatos a fármacos e agentes teranósticos para o câncer e a doença de Alzheimer... não só pelo mundo, como também em nosso laboratório, o LaDMol-QM.







Terça-feira  - 23/01/2018
Conferência 2: Ensaios de binding no processo de descoberta de novos fármacos

 
Prof. Dr. François Nöel
Universidade Federal do Rio de Janeiro


Nesta palestra, discutiremos os fundamentos teóricos, aspectos práticos e aplicações dos ensaios de binding no desenvolvimento de fármacos. A técnica de binding (radioligação, com ligante marcado radioativamente) permite o estudo direto da interação fármaco-receptor e se enquadra perfeitamente na filosofia de descoberta de fármacos guiada pelo alvo. A grande indústria farmacêutica adotou estes ensaios tanto para a realização do screening farmacológico (triagem primária de grande número de substâncias) quanto para determinação do mecanismo de ação molecular

de candidatos a fármacos. Os ensaios de binding são também essenciais para validar os modelos de docking, ferramenta cada vez mais empregada no planejamento racional de fármacos baseado na estrutura do receptor. Da mesma forma, os valores de afinidade de um conjunto de substâncias da mesma série química constituem informações essenciais para realização de estudo de Relação Estrutura-Atividade, tão importante para a otimização de compostos protótipos. Aproveitaremos nossa experiência no estudo do LASSBio-579, um composto-protótipo multi-alvo para o tratamento da esquizofrenia, para discutir os ensaios de ligação clássicos (diretos, com fármaco de interesse marcado radioativamente, e indiretos, de competição para avaliar a afinidade de compostos-teste para receptores alvos e não-alvos), mas também ensaios mais “sofisticados” para avaliar suas cinéticas (tempo de residência) e eficácias intrínsecas.

 Site: http://francoisnoelfarmac.wixsite.com/fnoel




Quarta-feira  - 24/01/2018
Conferência 3: Diverse Natural Products from Dichlorocyclobutanones: An Evolutionary Tale


Prof. Dr. Andrew E. Greene

Universidade de Grenoble, França



A wide variety of naturally occurring 5-membered carbocycles (e.g., hirsutanes, cuparenones, bakkanes, guaianolides, azulenes) have been efficiently prepared by using dichloroketene–olefin cycloaddition, followed by regioselective one-carbon ring expansion with diazomethane.  Importantly, it has also been found that natural gamma-butyrolactones (e.g., beta-oxygenatedgamma-butyrolactones, lactone fatty acids) can be secured through regioselective Baeyer-Villiger oxidation of the cycloadducts and that naturally occurring gamma-butyrolactam derivatives (e.g., amino acids, pyrrolidines, pyrrolizidines, indolizidines) can be effectively obtained by regioselective Beckmann ring expansion of the adducts. These 5-membered carbocycles, gamma-butyrolactones, and gamma-butyrolactam derivatives have generally been secured in enantiopure form.  Finally, considerable useful chemistry has been developed in the context of






Quinta-feira  - 25/01/2018
Conferência 4: Do Rio de Janeiro a São Paulo em 15.600 Km - A Trajetória Bumerangue de uma Química Computacional no Mundo da Descoberta de Novas Drogas

 
Drª. Gabriela Barreiro
Eurofarma


O desenvolvimento de um novo medicamento é um processo complexo, longo e de altíssimo custo. Ele pode levar de 12 a 15 anos e as companhias farmacêuticas multinacionais chegam a gastar hoje em dia mais de 2.5 bilhões de dólares. O estágio pré-clínico deste processo tem como início a identificação e/ou validação de um alvo terapêutico de interesse, passa pelo desenvolvimento e validação de ensaios de atividade biológica, podendo executar ou não ensaios de high throughput screening (HTS) ou virtual screening (VS), prosseguindo para a identificação das moléculas protótipo (hits), otimização das moléculas líderes (leads), finalmente chegando na seleção da molécula candidata (candidate); esta que seguirá então para os ensaios clínicos. Todos os passos que compõem a busca por novas entidades químicas (new chemical entity) são cruciais, porém a Química Computacional vem amadurecendo dentro da multidisciplinaridade da Química Medicinal. Os modelos teóricos vem sendo fortemente empregados para facilitar a identificação de potenciais novos medicamentos assim como vem auxiliando a predição de potenciais efeitos farmacológicos não desejados. Nesta palestra, mostro como a Química Computacional me levou da UFRJ para a maior empresa farmacêutica do mundo e me trouxe de volta para o Brasil permitindo que uma empresa farmacêutica Brasileira possa ser competitiva dentro desse universo dominado pelas multinacionais




 


Sexta-feira - 26/01/2018
Conferência 5: A Importância da Propriedade Intelectual no Desenvolvimento
de Fármacos e Medicamentos

 
Profª. Drª. Márcia P. Veloso
Universidade Federal de Alfenas



Propriedade Intelectual é toda a criação e expressão da atividade inventiva e da criatividade humana, em seus diversos aspectos. No âmbito do desenvolvimento de fármacos e medicamentos, a importância da propriedade intelectual, principalmente nos setores iniciais da cadeia de inovação no Brasil, tais como universidades e institutos de pesquisa, deve ser conhecida e compreendida. A proteção intelectual de novas moléculas bioativas, oriundas, inclusive, de projetos de pesquisas de Programas de Pós-Graduação deve ser amplamente executada, valorizada e divulgada. Ademais, informações sobre o processo de proteção intelectual, inovação e transferência de tecnologia devem ser regularmente oferecidas à comunidade acadêmica, principalmente, aos alunos, levando ao desenvolvimento socioeconômico do país.

 

 

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