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Segunda-Feira - 21/01

Conferência 1: Results obtained by prof. Baraldi during his carrer.......an overview

Prof. Dr. Píer G. Baraldi
Universidade de Ferrara - Itália

"In this lecture I will discuss the initial results I obtained during my carrer in org.chem. The initial studies permitted me to understand the chemistry and the reactivity of heterocycles, in particular the 3,5 disubstituted isoxazole ring .
This ring can be easily preparedl by [3+2] cycloaddition between a dipole and a dipolarophile. The dipole is a nitriloxide and the dipolarophile is a double bond. Using this strategy we have been able to obtain 13 and 15- hydroxy-Prostaglandins, the natural products Pirenoforin and Vermiculin , Geiparvarin and Gingerol. The reductive opening of the [3+2 ] isoxazole ring can produce  isomeric ketones alfa,beta unsaturated by the methods of Buchi and Kashima. After 10 years of research in org.chem I started to work in med.chem. The starting point has been the study on A2a adenosine receptor antagonist on a project supporteäd by Italian Schering-Plough. 
Then, the American company King Pharmaceutical supported studies on other adenosine receptors antagonists like A3 and A2b adenosine receptors.
In the meantime, we performed also studies on A2a,A3 and A2b adenosine receptor agonist.   An other interesting research field has been A1 ße receptor. Another successful research field in which we studied a lot has been DNA minor groove binders. We have a natural family of compounds with this property: Anthramycin, Distamycin and CC-1065. In particular, the isosteric substitution of an nitrogen atom contained in the indole ring of CC1065 with a sulphur atom produces compounds with superior antitumor activity in CC-1065  sulphur analog. In the antitumor area, another area of study has been the synthesis of Combrestatin analog. Replacement of the geometry from trans to cis of the double bond and  of the phenyl with different heterocycles produces the better results. An other field where we successfully studied has been the area of endocannabinoids. Finally, the story of Phameste, as an example of spinoff company, will be discussed."



Terça-Feira - 22/01

Conferência 2: To see, or not to see: that is the question

Prof. Dr. Luiz Antônio Soares Romeiro
Universidade de Brasília


Desde sua geração até o reconhecimento por alvos terapêuticos, a molécula candidata a fármacos relaciona-se com diferentes ambientes iônico-moleculares por meio de suas propriedades intrínsecas. Para interpretar seu arcabouço molecular – que abriga atributos e projeta complementaridades – e prospectar possíveis interações, o investigador recorre primariamente a seus estímulos sensoriais. Em nosso encontro discutiremos a imprescindibilidade da percepção intelectual na formação do Químico Medicinal.



Quarta-Feira - 23/01

Conferência 3: Título a definir

Prof. Dr. Stefan Laufer
Universidade de Tübingen




Quinta Feira - 24/01

Conferência 4: Planejamento racional de fármacos multialvo para doenças neurodegenerativas"

Prof. Dr. Cláudio Viegas
Universidade Federal de Alfenas

O desenho de ligantes dirigidos a múltiplos alvos é uma das estratégias mais atuais para o planejamento racional de candidatos a fármacos contra doenças multifatoriais, a exemplo do câncer, diabetes e doenças neurodegenerativas, dentre outras. Neste contexto, novas séries de ligantes estruturalmente híbridos, com estrutura molecular inovadora, vêm sendo obtidos e avaliados quanto à capacidade de modularem, concomitantemente, diferentes alvos moleculares envolvidos na fisiopatologia de doenças neurodegenerativas. De um modo geral, estas doenças apresentam, em comum, a ocorrência de depósitos proteicos, disfunção neuronal, ativação microglial, desbalanço na produção/controle de espécies reativas de oxigênio (EROs), disfunção mitocondrial, neuroinflamação e morte neuronal. A busca por novas entidades químicas capazes de atuarem de forma “promíscua” racional e controlada pode representar uma importante inovação no desenvolvimento de fármacos mais eficientes, menos tóxicos e com maiores chances de efeito curativo contra doenças crônicas, ainda sem cura, e cujo arsenal terapêutico disponível é ainda restrito, de alto custo e de eficácia paliativa.       

Palavras-chave: fármacos multialvo, doenças neurodegenerativas, doenças multifatoriais, híbridos moleculares

Agradecimentos: CAPES, FAPEMIG, CNPq, INCT-INOFAR e FINEP pelos apoio financeiro e bolsas concedidas.



Sexta-Feira - 25/01

Conferência 5: 25 anos de Escola de Verão

Prof. Dr. Eliezer J. Barreiro
Universidade Federal do Rio de Janeiro

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